Gangrena

Pregled bifosfonata - pripravci za liječenje osteoporoze

Bisfosfonati - skupina lijekova koji imaju sposobnost usporiti uništavanje koštanog tkiva. Glavni smjer korištenja tih lijekova je liječenje bolesti, popraćeno povećanom krhkom i krhkim kostima, kao što je osteoporoza.

Fosamax je prvi lijek za osteoporozu odobren od US Food and Drug Administration prije 10 godina. Ovaj bisfosfonat brzo vraća koštano tkivo s minimalnim nuspojavama

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze bilo kojeg oblika (primarni i sekundarni) propisani su kao glavni lijekovi koji se koriste na prvom mjestu (prva linija lijekova). Oni su neophodni u terapiji, a njihova učinkovitost je visoka i dokazana je klinički - uzimanje bisfosfonata 30-50% smanjuje rizik od lomova kostiju.

Razmotrimo što su bifosfonati, kako funkcioniraju, koje su karakteristike njihove uporabe i moguće negativne učinke liječenja.

Mehanizam djelovanja

Ime bisfosfonata dobiveno je zbog strukture molekule, koja uključuje dva fosfonata - organski spojevi koji sadrže fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na kalcij i prodiru u koštano tkivo, nakupljaju se i produžuju. Tamo bisfosfonati ometaju rad posebnih stanica - osteoklasti.

Osteoklasti su obično uključeni u fiziološke procese resorpcije i razgradnje starog koštanog tkiva i istodobno djeluju s osteoblastima koji stvaraju novo koštano tkivo. Ali s osteoporozom ova interakcija je razbijena: osteoblasti "nemaju vremena" stvoriti novo tkivo, a osteoklasti brzo uništavaju stare, tako da kosti postaju tanje i postaju krhke.

Ako koštano tkivo ugrađenih bisfosfonata, smanjuju aktivnost osteoklasta, spriječiti njihov rast i potaknuti proces samouništenja osteoklasta da inhibiraju signale koji aktiviraju svoje destruktivno. Ovako se liječi osteoporoza: kosti se ne razrjeđuju i mogu se oporaviti.

Kliknite na fotografiju za povećanje

Vrste bisfosfonata

Bisfosfonati u sastavu podijeljeni su u dušik koji sadrži i bez dušika.

Bezazotistye lijekovi (prva generacija)

Ovaj lijek tidronat, tiludronat, klodronat.

Lijekovi koji sadrže dušik (druga generacija)

Ovaj lijek je pamidronat, alendronat, ibandronat. Ti lijekovi su učinkovitije, a među njima najznačajnija je moderna priprema zoledronata, koja uključuje dva dušikova atoma.

Zolendronat ibandronat i jednostavan za korištenje - zolendronat treba uzeti samo jednom godišnje, i ibandronat - jednom mjesečno (ili se mogu primijeniti intravenski ibandronata - jednom tromjesečju).

Također su proizvedene dvokomponentne pripravke koji sadrže alendronat i kalcij, ili alendronat i vitamin D.

Dobri lijekovi

Brojne studije pokazuju da dugotrajna upotreba bisfosfonata pomaže povećanju gustoće kostiju i smanjuje vjerojatnost loma. Oni su relativno sigurni, dobro podnošljivi i imaju nekoliko negativnih nuspojava.

kontra

Ali, postoje nedostatci bisfosfonatima.

mane

  • Mala bioraspoloživost - samo mali dio lijekova koji se uzimaju oralno prodire u mjesto djelovanja.
  • Nedostatak recepcije: kako bi se smanjio rizik od nuspojava lijeka, potrebno je piti ujutro je isključivo na prazan želudac s puno vode (250-400 ml) nakon primjene u trajanju od najmanje 40 minuta, ne jesti i ne ići u krevet.

Nuspojave

Glavna nuspojava je negativan učinak na gastrointestinalni trakt.

Lijek može uzrokovati:

  • upala sluznice i erozije u donjem dijelu jednjaka;
  • gastritis, erozija i ulkus želuca;
  • krvarenje iz gornjeg gastrointestinalnog trakta;
  • bol u trbuhu;
  • mučnina, smanjeni apetit;
  • žgaravica;
  • nadutosti;
  • zatvor ili proljev.

Na pozadini liječenja osteoporoze mogu postojati glavobolje, bolovi u mišićima i kostima.

Mogući osip na koži i razvoj alergijskih reakcija.

Dugotrajno liječenje s ovim lijekovima za osteoporozu mogu uzrokovati hipokalcemije (smanjenje razine kalcija u krvi) i bifosfonate trebaju se kombinirati sa kalcija ili vitamina D pripravke (ali u različito vrijeme tijekom dana, odvojen prijema bisfosfonata i kalcija ili vitamina D razmak od najmanje 2 sata).

zaključak

Bisfosfonati su učinkoviti lijekovi za liječenje osteoporoze.

Sjeti se toga To su ozbiljne ljekovite tvari koje imaju višestruki utjecaj i ometaju složene procese ljudskog tijela. Oni su neophodni u liječenju, ali ni u kojem slučaju ne mogu se uzimati samostalno i nekontrolirano. Dodjeljivanje i odabir optimalnog lijeka, trajanje tečaja i doziranje treba samo vašem liječniku (to može biti reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Autor: Svetlana Agrimeeva

  • Vkontakte
  • Facebook
  • cvrkut
  • kolege iz razreda
  • Moj svijet
  • Google+

Na vrhu komentara su zadnjih 25 blokova pitanja i odgovora. Ja odgovaram samo na ta pitanja gdje mogu dati praktične savjete u odsutnosti - često bez osobnog savjetovanja to je nemoguće.

Dobar dan! Za mene od 76 godina, jake boli na polju kralježnice, bilo je prijeloma. U povodu osteoporoze, bisfosfonati se propisuju jednom tjedno, a kalcijev karbonat je 2,5 g dnevno. Koja je doza kalcijevog citrata ekvivalentna? Od bisfosfonata, zoledronat i ibandronat su najprikladniji, uzimaju se jednom godišnje ili jednom mjesečno.

Dobar dan, Svetlana. Kao i za Zoledronate-Teva, koristi se kao intravenska (IV) infuzija najmanje 15 minuta.
Hiperkalcemija (koncentracija CSA nije manja od 12 mg / dp ili 3 mmol / l). Maksimalna preporučena doza: 4 mg u obliku jedne intravenozne infuzije najmanje 15 minuta.

Bisfosfonat Ibandronat se daje oralno u dozi od 150 mg (1 tab.) 1 puta mjesečno, po mogućnosti na isti dan svakog mjeseca. Lijek se uzima 60 minuta prije prvog dana obroka, tekućine (osim vode) ili drugih lijekova i dodataka hrani. Tablete treba progutati cijelo tijelo, isprati staklom (180-240 ml) čiste vode u sjedećem ili stojećem položaju. Pacijentica ne smije leći sat vremena nakon uzimanja Ibandronata. Tablete se ne mogu žvakati ili rassasyvat zbog mogućeg ulceracije gornjeg gastrointestinalnog trakta.

Kalcij citrat u početnoj fazi je 600 mg, trebao bi biti podijeljen u nekoliko metoda.

Dobro došli! Ja sam 64 godina, za liječenje osteoporoze endokrinologa propisati liječenje, uključujući Bonviva jednom mjesečno. Kao iu mnogim mojim godinama imam različite bolesti; Pročitajte o ozbiljnim nuspojavama pri uzimanju Bonviva i dao svoj znatan trošak, želim vas pitati: je li moguće da se ovaj lijek u trajanju od najmanje 3 godine, kao što je 1 godinu i mogu brzo prekinuti imenovanje, ako postoje bilo kakve neželjene promjene, nego što se može vratiti natrag? Hvala vam na pozornosti.

Ljubav, svi lijekovi imaju neke nuspojave koje se ne moraju razviti u vašem slučaju. Uzimanje lijekova važno je prema shemi koja vam je dao liječnik. Ako se pojavljuju nepovoljni simptomi, posavjetujte se s liječnikom kako biste ga zamijenili drugim lijekom. U svakom slučaju, pacijenti podliježu svima pojedinačno.

Dobro jutro, doktore! Imam osteoporozu. Imam 62 godine. Prebacio je ili nosi 1995. godine rak m.zh. terapije zračenjem, 2000. uklonio pravo podchelyusnoy limfnog čvora, PCT, u 2011. godini, ozračeni i odstraniti korijen pravom jeziku, PCT. Kao rezultat postojanih lecheniya- remissiya.Vopros: kako uzeti bisfosfonatima kada ozračeni jednjaka, jezik -Nedostatak sline zbog luchey.Mozhno li smanjiti štetne događaje staviti tabletu u kapsulu i progutati? postoje li bisfosfonati u kapsulama? (imenovan sam alendronat tablete) ili možete uzeti nešto drugo? Analize su sve normalne. Densitometrija pokazao osteoporoze (2.5) u riziku lumbalni prijeloma. Nisam imao frakturu. Postavljam to pitanje po prvi put.

Tatiana, bisfosfonati se vrlo teško otapaju u želucu, osim toga, oni iritiraju sluznicu jednjaka i izazivaju pojavu erozije. Neki predstavnici ove skupine lijekova mogu izazvati ozbiljne komplikacije jednjaka. Trenutno postoje prospektivne studije o prisutnosti korelacije između bisfosfonata i raka gornjeg gastrointestinalnog trakta. Razgovarajte s liječnikom o potrebi uzimanja ovog lijeka.

Liječenje s bisfosfonatima za osteoporozu: vrste lijekova i primjena

Dvadeset i prvo stoljeće donijelo nas je ne samo tehnički napredak nego i puno korisnih otkrića u različitim područjima koja pridonose spašavanju i ublažavanju življenja ljudi. Takva otkrića poznata su po medicini.

Do danas je takva opasna bolest poput osteoporoze, koja je vodila masu ljudi do ranog oštećenja, uspješno je ispravljena najnovijim drogama iz bisfosfonatne skupine.

Osteoporoza kao bolest kostiju

Osteoporoza je patološko stanje u kojem se koštano tkivo postepeno smanjuje, gubi svoju gustoću, što dovodi do smanjenja čvrstoće kosti i povećanja njihove tendencije lomljenja.

Prva faza bolesti je neznatan gubitak snage, nazvan osteopenija, a zatim napreduje i kostur postaje abnormalno krhki, porozan, zbog čega je lako izložen mehaničkom stresu i traumatiziran. Osteoporoza dovodi do čestih prijeloma kostiju, čak i kod manjih pada i bumps.

Glavne komponente koje čine kostur odgovorne za snagu kostiju:

Kada se te tvari isperu, ravnoteža se poremeti i povećava se rizik od povećanja lezija, poput pukotina - prijeloma kostiju zdjelice; uništavanje - fraktura zbog kompresije kralježaka.

Postoje slučajevi kada pacijenti dugo vremena ne sumnjaju na prisutnost bolesti. Često bolest napreduje u postmenopauzi u žena.

Sljedeći znakovi mogu biti dokaz o osteoporozi:

  • trajna bol lokalizirana na mjestu ozljede;
  • skolioza, kršenje položaja;
  • smanjenje rasta;
  • Česte lomove, koje su rezultat slabog učinka, javljaju uglavnom u rebrima, zglobovima, zdjelici, kralježnici, stopalima, coksartroze;
  • sporo zacjeljivanje oštećenja koštanog tkiva.

Grupa lijekova bisfosfonata

Bisfosfonati su skupina lijekova koji su dizajnirani da spriječe stanjivanje koštanog tkiva. Naziv ove klase lijekova dobio je zbog sadržaja dvaju fosfata. U kostima su zaustavili uništavanje hidroksiapatit, osnovne mineralne komponente kostiju.

Glavna prednost je siguran selektivni učinak lijekova, zahvaljujući kojoj se kalcijevi ioni akumuliraju samo u kosturu. Ta sposobnost određuje učinkovitost ove skupine tvari u liječenju osteoporoze.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili prednosti liječenja

Formula bisfosfonata sastoji se od dva organska spoja fosfora, njihove korisnosti za liječenje:

  • Nakon početka uzimanja tableta, ove tvari ulaze u strukturu kostiju i stupaju u interakciju s kalcijem, tijekom upotrebe lijekova, oni drže element unutar i pridonose njegovoj akumulaciji u kostima, čime se povećava snaga.
  • Prolazeći kostur, bisfosfonati uništavaju funkcionalnost osteoklasta. U normalnom stanju, te stanice su odgovorne za resorpciju stare strukture kostiju i surađuju s osteoblastima - čiji je zadatak stvaranje novog koštanog tkiva.
  • U stanju osteoporoze, taj je odnos razbijen, zbog čega kostur postaje porozan, propusan i lomljiv.
  • Uz upotrebu bisfosfonata, aktivnost potonjeg smanjuje, rast usporava, i proces samouništenja ubrzava. Posljedica terapije je jačanje kostiju i obnova razrjeđenih mjesta.

Usporedna aktivnost bisfosfonata prikazana je u donjoj tablici.

Analize i indikacije za imenovanje bisfosfonata

U liječenju osteoporoze, bisfosfonati su propisani kao prvi i glavni agens. Dolazeći posjetiti liječnika, počinje ispunjavati medicinsku povijest, a prva stvar koju čini jest istraživanje. Važno je odrediti uzrok bolesti. Budući da je dio terapije uklanjanje izazivanja čimbenika.

Naznaka za imenovanje

Obično su uzroci osteoporoze:

  • abnormalnosti u radu gastrointestinalnog trakta povezane s apsorpcijom Ca, neuravnotežene prehrane u kojoj katastrofalno nedostaju proizvodi koji sadrže kalcij;
  • nedostatak vitamina D u tijelu;
  • bolesti endokrinog sustava i pojavu rane menopauze;
  • smanjena tjelesna masa ili prekomjerna težina, sjedeći način života;
  • kroničnih i stečenih defekata kostura, nekroze koštanog tkiva u onkologiji;
  • produljena upotreba hormonskih lijekova;
  • dugo razdoblje oporavka nakon prijeloma.

Analize i studije

Kada se sumnja na osteoporozu, dodjeljuju se sljedeće studije:

  • denzitometrija - ultrazvuk ili rendgensko zračenje;
  • radioizotop skaniranja kostura;
  • trepanobiopsija - postupak koji uzima česticu koštanog tkiva iz pogođenog područja;
  • određivanje razine enzima štitne žlijezde.

Dodijeliti studije za imenovanje bisfosfonata. Test krvi daje priliku za procjenu metabolizma kalcija i fosfora.

Krv se uzima iz vena, nakon čega počinju proučavati popis parametara:

  • osteokalcin - glavna kolagenska tvar, čija visoka razina ukazuje na prisutnost bolesti.
  • Anorganski fosfor čiji je sadržaj premašen, ukazuje na kršenje pravila.
  • kalcijum - glavni element kostiju, ako je volumen više od norme, a zatim hiperparatireoidizam pacijent, ako je sadržaj manji, onda je to manifestacija rahitis i osteomalacija.
  • D-Cross Laps pokazuje volumen fisilnih tvari, povišena razina je znak osteopatije i osteoporoze.
  • Alkalna enzim fosfataze u vrijednosti koja prelazi normativne pokazatelje, govori o poremećajima kostiju.

Analiza urina pomaže u određivanju anorganskog fosfora i DPID-a. Višak govori o suvišku vitamina D, rakom, soli u bubrezima, lom. Smanjenje ukazuje na prisustvo atrofnih procesa, sekundarnih lezija ili akromegalije i potrebe za bisfosfonatima.

Suština ove analize je identificirati podatke o metabolizmu kosti, razina hormona endokrinih žlijezda u krvi te utvrditi opseg koštanih minerala u mokraći bolesnika.

Dodjeljuje testove za imenovanje bifosfonata liječnika, prema rezultatima denzitometrije, pritužbama, simptomima i manifestacijama bolesti. Biokemijske studije su jedna od najvažnijih metoda dijagnostike i kontrole terapijskog utjecaja.

Vrste ili klasifikacija bisfosfonata

Postoje dvije glavne skupine bisfosfonata koje utječu na osteoklast na različite načine:

  • prva generacija - bez dušika;
  • druga generacija (novo) sadrži dušik.

Prva generacija - bez dušika

Ti lijekovi se proizvode i koriste u obliku otopina za intravenske i intramuskularne injekcije i oralnu primjenu, kao i u obliku tableta. Farmakologija nudi opsežan popis analoga. Preporuča se pratiti primanje bisfosfonata s kalcijevim kompleksima s magnezijem i vitaminom D.

Dinatrij tiludronat u tabletama sudjeluje u mineralizaciji strukture kostiju, povećava njegovu gustoću i snagu. Doprinosi akumulaciji fosfora i kalcija usporava rad osteoblasta. Lijek Skelid je proizveden u obliku tableta, cijena je od 450 do 600 rubalja za pakiranje.

Etidronat se uglavnom koristi kod žena tijekom menopauze, također se koristi za liječenje metastaza u raku, pomaže u vraćanju i održavanju koštanog tkiva:

  • Fosfoteh -u obliku rješenja. Trošak oko 800 rubalja.
  • ksidifon U obliku rješenja. Cijena je 550 - 760 rubalja.
  • Ksikrem U obliku krema. Cijena je od 480 do 535 rubalja.

Clodronic kiselina poboljšava interakciju između fosfora i kalcija, jača kosti, zaustavlja uništavanje i ubrzava regeneraciju:

  • Sindronat - tablete. cijena od 2000 do 10.000 rubalja.
  • klodronat kapsule. cijena 3500 rubalja.
  • Difosfonal kapsule. Cijena od 4 150 rubalja.
  • bonefos - cijena od 4750 do 7500 rubalja.

Druga generacija - dušik koji sadrži ili aminobisfosfonate

Moderni bisfosfonati razlikuju se od svojih prethodnika u sljedećem sastavu.

Ibandronska kiselina - najnoviji razvoj koji je farmaceutska industrija objavila ne tako davno:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablete od 150 mg. Vrijedi od 1590 rubalja.
  • Bonviva - 1 štrcaljku s 3 ml otopine. Vrijedi od 4960 rubalja.
  • Bondronat - 28 tableta od 50 mg, 1 injekcija od 2 ml. cijena od 5350 rubalja.
  • Ibandronska kiselina u obliku praška za injekcije. cijena od1500 rubalja.

Zoledronske kiseline razlikuju selektivno djelovanje ima učinak na kosti, ima antitumorsko svojstva, ova tvar može se naći u takvim formulacijama:

  • Zometa - boce za injekcije. cijena 10100 rubalja.
  • Zoledronat Teva - Injekcije. cijena 1190 rubalja.
  • Rezorba - u obliku injekcija. cijena od 5960 rubalja.
  • Aklasta - U šupljine. Stoji 3850 rubalja.

Alendronat natrij - ne-steroidni metabolički regulator u kostima, koji osigurava pravilan razvoj kostura, analozi:

  • alendronat - u tabletama. cijena od 300 do 500 rubalja.
  • fosamax - u tabletama. cijena od 500 rubalja.
  • Tevanat - tablete. cijena od 890 rubalja.
  • Osterepar - u tabletama. cijena 380 rubalja.

Učinkovitost istraživanja

Istraživanja su pokazala da produljena uporaba bisfosfonata jača kosti i smanjuje rizik od prijeloma.

Ova tablica omogućuje usporedbu kliničke učinkovitosti bisfosfonata u prevenciji fraktura povezanih s osteoporozom.

Lijek Denosumab

Denosumab je lijek sastavljen isključivo od ljudskih antitijela (IgG2), zamijenjen je bisfosfonatima. Mehanizam djelovanja ove supstancije je sposobnost inhibiranja funkcionalnosti osteoklasta koji uništavaju staru strukturu kostiju.

Pripravci zasnovani na denosumabu:

  • On čini kostur snažnije, povećava gustoću, čime se štite kosti od prijeloma. Proizvedeno pod imenom Prolia, u državi Puerto Rico, cijena je droge u Rusiji u prosjeku 15580 rubalja.
  • Liječenje se vrši ubrizgavanjem otopine pod kožu u području kuka i trbuha, tečaj je jednom svaka šest mjeseci.
  • Koristi se pri visokom riziku od prijeloma, U slučajevima kada je uporaba drugih sredstava nemoguća.

Upute za uporabu bisfosfonata

Nema posebnih pravila za uzimanje bisfosfonata, postoje opće preporuke koje treba poštovati. Inače, rezultat liječenja može se razlikovati od očekivanog rezultata, kao i rizik od neželjenih reakcija u tijelu.

Prema službenim uputama bisfosfonati se trebaju koristiti kako slijedi:

  • Korištenje bisfosfonata treba biti na prazan želudac, najkasnije pola sata prije jela.
  • Kako bi se izbjegle moguće oštećenja sluznice želuca, Neko vrijeme nakon uzimanja lijeka mora biti u vodoravnom položaju, nepoštivanje tog stanja dovodi do refluksa.
  • Pijte drogu treba puno vode.
  • Učinite injekcije s otopinama bisfosfonati trebaju biti kvalificirani stručnjaci.

Detaljne upute za bisfosfonate mogu se dobiti od svog liječnika, opća pravila za primanje također su navedena u uputama za lijek.

kontraindikacije

Kontraindikacije postoje za sve lijekove, bisfosfonati nisu iznimka, trebali biste prestati koristiti bisfosfonate ili paziti na njihovo korištenje u sljedećim slučajevima:

  • pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, predispozicija pojave gastritisa;
  • razdoblje trudnoće i dojenja te djece i adolescencije;
  • zatajenje bubrega;
  • poremećaj dvanaesnika, ulkus trbuha;
  • disfunkcija gutanja, neuspjeh u prohodnosti jednjaka;
  • smanjena razina kalcija u krvi;
  • nedostatak vitamina D u tijelu.

Nuspojave

Za štetu na tijelu pacijenta ili nuspojave od bisfosfonata može se pripisati:

  • upala želučane sluznice i krvarenje u probavnom traktu, iritacija duodenuma;
  • mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nadutost i stvaranje plina, zatvor;
  • Migrena i bol u mišićima i zglobovima;
  • akutna bubrežna i hepatička insuficijencija;
  • smanjenje kalcija u krvi;
  • alergijske reakcije.

Kompatibilnost s drugim tvarima

Kompatibilnost bisfosfonata s lijekovima:

  • Non-hormonske protuupalne tablete povećati vjerojatnost nadraživanja i krvarenja gastrointestinalnog trakta.
  • Loop diuretici može uzrokovati smanjenje količine magnezija i kalcija u krvi.
  • Aminoglikodizy pojačavaju toksične učinke na jetru i bubrezima.
  • Alkoholni proizvodi u kombinaciji s bisfosfonatima prijeti razvoj komplikacija.

Liječenje osteoporoze bez bisfosfonata

Glavni cilj terapije osteoporoze je smanjenje uništavanja koštanog tkiva i njegovo oporavak:

  • Za liječenje koriste se hormonske pripravke, vitaminsko - mineralne komplekse, kalcitonin.
  • Da bi se povećao rast strukture kosti, preporučuju se bioflavonoidi, kalcij D3, spojevi stroncije i fluora. Blokiraju uništenje kostura kalcitona i estrogena.
  • Sredstva hormonskog tipa odabiru se pojedinačno, uzimajući u obzir spol, dob i osobine pacijenta.
  • Kao dodatne mjere podrške propisana je terapeutska gimnastika i posebna prehrana, uključujući proizvode koji sadrže kalcij, fosfor, vitamin D.

Dr. Myasnikov na biofosfonate

Dr. Alexander Butchers potvrđuje učinkovitost bisfosfonata u liječenju osteoporoze, te savjetuje njihovu upotrebu u slučaju bolesti. Pomažu u jačanju kostiju, usporavaju njihovo uništenje, ali podržavaju liječenje kalcijem u obliku tableta, kao i hrane.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

U prošlosti su korišteni bisfosfonati za sprečavanje metalnih korozijskih procesa, u industriji tekstila i naftnih derivata. Sada su u kombinaciji s drugim skupinama lijekova temelj terapije lijekovima za osteoporozu.

Ove kemikalije sprečavaju znatno smanjenje broja kostiju. Stoga ih se propisuje smanjenjem mineralne gustoće kostiju (osteoporoza) iu drugoj patologiji s povećanom vjerojatnosti patološke frakture. To, na primjer, Pagetova bolest, mijelom, hiperparatireoidizam, usporava proces stvaranja kostiju (nesavršena osteogeneza), metastaze kosti tumorskih formacija.

Što je to?

Normalno, tkivo koje tvori kost se stalno ažurira: osteoblasti stvaraju nove mineralne grede, a osteoklasti uništavaju oštećene i stare kostiju. S osteoporozom ovo se stanje povređuje. Konkretno, povećava se rješavanje aktivnosti osteoklasta.

Bisfosfonati su skupina lijekova koji se koriste u razvoju osteoporoze, oni su preventivna mjera u prevenciji prijeloma i bolesti koje su popraćene uništenjem koštanog tkiva.

Kemijskom strukturom, ti lijekovi su bliski osnovu koštanog tkiva - hidroksiapatit. Dakle, oni su metabolički neutralni i tijelo ne percipira kao stranog agenta. Nedostatak brzog inaktivacije tih sredstava omogućio je stvaranje dugoročnih oblika koji se mogu koristiti jednom mjesečno ili čak jednom godišnje.

Bisfosfonati su aktivno uključeni u proces preoblikovanja, osobito pri ubrzanom propadanju ili formiranju kostiju. Iz krvi se brzo nakupljaju na mineralnim strukturama kostiju, osobito u područjima povećane aktivnosti osteoklasta. Ove stanice stvaraju kiselinski okoliš oko sebe, što pridonosi stvaranju visoke lokalne koncentracije bisfosfonata. Tada te tvari prodiru u stanice koje uništavaju kost i inhibiraju (inhibiraju) njihovu aktivnost.

Ovaj inhibitorni učinak rezultat je izravnog toksičnog učinka koji uzrokuje smanjenje, zbijanje i fragmentaciju osteoklasta, što dovodi do apoptoze, uništavanja stanica. Osim toga, njihova inhibicija može biti posljedica inhibicijskog djelovanja bisfosfonata na intracelularni transport hranjivih tvari. To može, na primjer, uzrokovati neorganizaciju i poremećaj strukture stanične membrane ili promijeniti mobilnost stanica.

Stoga je glavni mehanizam farmakološkog učinka ove skupine lijekova ugnjetavanje osteoklasta. Ove stanice uništavaju koštano tkivo. Ti lijekovi također imaju antitumorski i analgetski učinak. Stoga ih liječnici često propisuju zbog prijeloma uzrokovanih osteoporozom.

Za najveći učinak, kombinacija bisfosfonata s lijekovima koji sadrže vitamin D i kalcij je neophodan. Posebno su naznačene u liječenju osteoporoze kod muškaraca, kao i kod pojedinaca s osteoporozom izazvanom steroidima, tj. Smanjenjem koštane mase zbog unosa glukokortikoida.

Pro i kontra

  • visoka učinkovitost i trajanje jačanja kostiju;
  • prisutnost različitih oblika za oralnu primjenu i injekcije;

Bisfosfonati su dostupni u različitim varijantama. Može biti kao tablete ili kapsule, i gotove injekcije ili prašci za pripremu injekcija.

  • prisutnost nuspojava;
  • potreba da slijedite jasnu uputu o upisu;
  • nemogućnost istovremene konzumacije proizvoda koji sadrže kalcij (na primjer mlijeko);
  • potreba da bude u uspravnom položaju u roku od sat vremena od prijema;
  • potrebu za istraživanjem funkcije bubrega u nekim slučajevima, posebice intravenoznom infuzijom, prije svake injekcije.

Moguće nuspojave:

  • ugnjetavanje hematopoeze s razvojem anemije, krvarenja, smanjene otpornosti na infekcije;
  • glavobolja, poremećaj osjetljivosti, poremećaji spavanja;
  • suhoća u očima, crvenilo, upala, suzenje;
  • mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nedostatak apetita, slabljenje gutanja;
  • kašalj;
  • znojenje, svrbež kože, osip, crvenilo (eritema);
  • bol u organima mišićno-koštanog sustava (mišići, kosti, zglobovi);
  • poremećaj mokraćnog sustava, patološki učinak na bubrege;
  • smanjenje sadržaja fosfora, kalcija i magnezija u krvi, naročito uz intravenoznu infuziju lijeka;
  • znakovi koji nalikuju ARI: groznica, zimica, slabost;
  • U rijetkim slučajevima - nekroza čeljusti, sa svojom vjerojatnosti (onkopatologija, zračenje), ne treba odbiti uporabu bisfosfonata, ali treba pazljivo promatrati higijenu usne šupljine, ispravno odabrane proteze;
  • fraktura vratova bedema protiv maligne neoplazme;
  • veća vjerojatnost fibrilacije atrija, koja se povećava kod popratnih bolesti srca, iako istraživači nisu pronašli pouzdanu vezu između uvođenja bisfosfonata i razvoja aritmije.

Kontraindicirani bisfosfonati u trudnoći, tijekom dojenja, kao i netrpeljivost tih sredstava. Njihova uporaba je ograničena u slučaju patologije jednjaka ili nemogućnosti da se pola sata nakon ingestije, u slučaju smanjene funkcije bubrega, hipokalcemije i povećanog rizika od aspiracije želučanih sadržaja.

Grupe bisfosfonata

Svi lijekovi u ovoj skupini su bez dušika ili sadrže dušik.

Pripreme bez dušične skupine čine prvu generaciju bisfosfonata. Lijekovi 2. i 3. generacije sadrže dušik.

Sljedeće se koriste iz lijekova koji sadrže dušik:

  • zoledronat (zoledronska kiselina);
  • Ibandronska kiselina;
  • alendronat;
  • pamidronat;
  • Risedronat.

Ova slika prikazuje neke preparate koji sadržavaju dušik različitih proizvođača.

Prve generacije lijekova, na primjer, etidronat i klodronat, prolaze kroz intracelularni metabolizam koji uključuje ATP. Ova tvar je glavni izvor energije za stanicu. Bezazotistye lijekovi inhibiraju sintezu ATP-ovisnih enzima stanice, što dovodi do smrti osteoklasta.

Lijekovi koji sadrže dušik su aktivniji jer ih osteoklasti ne uništavaju. Oni potiskuju razmjenu mevalonata - staničnog enzima osteoklasta, što ubrzava proces samouništenja. Akcije na ATP-ovisne procese u ćeliji koju nemaju.

Druga generacija uključuje pamidronat i alendronat, a treća generacija uključuje zoledronat.

Usporedna farmakološka aktivnost različitih generacija lijekova ove skupine prikazana je u tablici:

Nazivi i opis priprema

Bisfosfonati se koriste za liječenje osteoporoze oko 20 godina. Tijekom tog vremena, sintetizirane su nekoliko supstanci koje su proizvedene pod različitim trgovačkim imenima.

> Aktivna tvar>Trgovačko imeproizvođač> Etidronat> XidiphonRussia> Tiludronate> SkelidFrance

Alendronate Kern Pharma

Ibandronska kiselina Sandoz

zolcdronat aktivno inhibira aktivnost stanica osteoklasta pa je vrlo učinkovita kod bolesnika s osteoporozom. Ova moderna priprema, unatoč supresiji resorpcije kosti, nema utjecaja na njihovu mineralizaciju i formiranje. Ne mijenja mehaničku čvrstoću koštanog tkiva. Ovo je najmoćnija skupina lijekova koja se razmatra zbog ozbiljnosti učinka. Primjenjuje se samo intravenoznom infuzijom mjesečno ili čak godišnje. Zbog svoje aktivne aktivnosti zolendronat se prvenstveno propisuje metastazama, mijelomom i formiranjem tumora.

U osteoporozi, primjena ovog lijeka jednom godišnje imala je jednaku učinkovitost kao češća uporaba drugih bisfosfonata. Dakle, 70% rjeđe od ljudi koji ga nisu primali, opaženi su frakture vratnog bedrena. Tijekom 6 godina promatranja, gustoća kostiju je stalno povećavana, što su liječnici odredili denzitometrijom.

alendronat učinkovito vraća metaboličke procese u koštanim tkivima. Ona nema hormonsku aktivnost, a istovremeno selektivno suzbija resorpciju kosti povezanu s aktivnošću osteoklasta. Ovaj lijek vraća intenzitet stvaranja novih struktura kostiju i normalizira ravnotežu između tih višesmjernih procesa. Osim toga, stimulira stvaranje ispravne strukture kosti na mikroskopskoj razini. Često se koristi u terapiji postmenopauzalnih, steroidno-induciranih i senilnih osteoporoze, pomaže u izbjegavanju patoloških prijeloma. Osim toga, indicirana je u malignim tumorima, uz povećanje udjela kalcija u krvi. Oslobađa se u obliku tableta, interno unesenih. Gotova kombinacija alendronske kiseline s kalcijevim solima i vitaminom D.

ibandronsku kiselina je indicirana za prevenciju i terapiju osteoporoze. Koristi se u bolesnika u žena u postmenopauzi, uključujući i u imenovanju hormonske nadomjesne terapije. Također, lijek je indiciran s povišenom koncentracijom kalcija u krvi. Lijekovi koji se temelje na ibandronatu postoje u obliku tableta i otopina (liofilizata). Koriste se mjesečno. Tablete se prikazuju u slučajevima povećane krhkosti kostiju koje se razvijaju u postmenopauzi, a otopina se koristi za metastaze, Pagetov rak i druge ozbiljne bolesti.

pamidronat posebno dokazano u liječenju fraktura kosti uzrokovanih metastazama drugih tumora, mijeloma, hiperkalcemije. Njegovi su generici niske cijene, uz održavanje učinkovitosti. Primjenjuje se samo intravenski.

risedronat se daje pacijentima u žena u postmenopauzi ili ljudi koji uzimaju dugotrajne kortikosteroidne hormone. Dostupna je u obliku tablete, koje se propisuju tjedno ili mjesečno, ovisno o svrsi (liječenje ili prevencija osteoporoze).

tiludronata je proizveden u obliku tableta, indiciran je za terapiju osteoporoze. Lijek se uzima svakodnevno, trajanje tečaja je 3 mjeseca. Za godinu dana provode se dva takva tečajeva.

Clodronate značajno inhibira resorpciju kosti, ima analgetski učinak, smanjuje rizik od prijeloma. Koristi se za intravenozne infuzije, također postoje kapsule za oralnu primjenu, propisane su svakodnevno. Glavni pokazatelj su metastaze u kostima.

etidronay natrij je indiciran ako su otkrivene kvarove metabolizma kalcija. Proizvodi se kao otopina za oralnu primjenu. Može se propisati i djeci mlađoj od 3 godine. Xidiphon se propisuje za urolitijazu, hipervitaminozu D, povećanu funkciju paratiroidnih žlijezda. Lijek se također koristi za prevenciju i terapiju osteoporoze. Osim toga, ubrzava izlučivanje teških metalnih soli - olova, kositra i ostalih.

Osteoporoza je bolest u kojoj se struktura koštane mase promijeni, kost se razrjeđuje, kalcij se ispire iz kosti, a kostiju se resorbiraju.

Dakle, u slučaju osteoporoze zbog prevencije i terapije, koristi se većina skupina bisfosfonata:

  • etidronska kiselina;
  • risedron kation;
  • ibandronska kiselina;
  • alendronska kiselina;
  • tiludronat;
  • rjeđe - zoledronska kiselina.

Terapija osteoporoze s bisfosfonatima treba provesti pod redovitim nadzorom liječnika. Samozlađivanje je opasno jer učinci predoziranja ili pogrešne primjene mogu štetiti zdravlju bolesnika.

Kako to uzeti?

Koriste se različiti režimi doziranja. Bisfosfonati se mogu dnevno uzimati za prevenciju ili liječenje. Neki lijekovi s visokim sadržajem aktivnog sastojka propisuju se jednom tjedno ili mjesečno.

Bisfosfonate za gutanje trebaju se prati vodom u volumenu od najmanje 200 ml, a zatim ne leći vodoravno najmanje pola sata kako bi se spriječilo iritaciju jednjaka. Nemojte žvakati tablete ili kapsule. Nakon toga možete uzeti druge lijekove. Ne preporučuje se istovremeno korištenje bisfosfonata i drugih lijekova.

Ova pravila su obvezna za provedbu ako bolesnik već ima prethodnu bolest jednjaka ili želuca. Dokaz da unos bisfosfonata iznutra povećava učestalost raka probavnog sustava, br.

Uz netoleranciju bisfosfonata za oralno davanje, koristi se intravenozna zoledronska kiselina. Dovoljno je to jednom godišnje provoditi, ako se nakon primjene pojavi sindrom sličan gripi, možete uzeti paracetamol ili nurofen. S naknadnim infuzijama lijekova, ova nuspojava gotovo se nestaje.

Hrana, kofein, sok od naranče, mlijeko i antacidi pogoršavaju apsorpciju bisfosfonata iz gastrointestinalnog trakta, što može smanjiti njihovu učinkovitost. Treba ih koristiti s oprezom prilikom uzimanja drugih lijekova koji iritiraju sluznicu jednjaka ili želuca, na primjer, aspirin.

Trajanje liječenja određeno je početnom gustoćom kostiju. Ako je denzitometrija zadovoljavajuća i da nema fraktura nakon 5 godina liječenja, pacijenti mogu prestati uzimati ove lijekove i nastaviti terapiju ako se kliničko stanje pogorša.

Proizvodi koji sadrže kofein, mliječne proizvode, citrusne kiseline smanjuju apsorpciju biofosfonata u probavnom traktu, čime se smanjuje učinkovitost njihovih učinaka na tijelo.

Bisfosfonati - skupina lijekova s ​​različitim stupnjevima aktivnosti, smanjujući brzinu resorpcije kostiju. Oni se propisuju za prevenciju i terapiju osteoporoze, posebice poslije menopauze, induciranog steroidima, uzrokovanih produljenom nepokretnošću. Otopine bisfosfonata za intravensku primjenu sprečavaju uništavanje kosti u metastazama, mijeloma, hiperkalcemija. Iako se ti lijekovi obično dobro podnose, oni mogu uzrokovati nuspojave, do zatajenja bubrega. Stoga ih ne možete uzimati bez propisivanja liječnika.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze - što odabrati i kako poduzeti?

Sustav mišićno-koštanog sustava temelj je našeg tijela. S prekršajima vezanim uz ovaj sustav teško je voditi aktivan stil života i veseliti se u tome. Česti prijelomi, slaba kralježnica i zglobovi samo su glavni simptomi koji mogu značajno promijeniti kvalitetu života bilo koje osobe. Jedna od tih bolesti, koja je popraćena ovim pojavama, je osteoporoza. Danas se pripravci bisfosfonata aktivno koriste za liječenje ove patologije. No, kako bi se u potpunosti razumjeli sve prednosti takve terapije, mora se razumjeti što su osteoporoza i bisfosfonati.

Kod osteoporoze smanjuje se koštana masa

osteoporoza Je li klinički sindrom koji može djelovati kao neovisna bolest. Ovu patologiju karakterizira kronična, tj. Dugotrajna tijek, koja napreduje kršenjem metaboličkih procesa u strukturama koštane strukture tijela. Ono se očituje kao smanjenje gustoće kostiju, promjena u njihovoj mikrostrukturi s povećanjem krhkosti zbog metaboličkog poremećaja u tkivu kostiju. Prvo se razvija osteopenija (smanjenje gustoće kostiju u kosti), a progresijom kosti postaju poput spužve zbog patološke poroznosti. To dovodi do čestih jednostrukih ili višestrukih prijeloma. Glavni elementi koji određuju snagu kostiju su kalcij, kolagen i proteini. Ako je njihova ravnoteža poremećena, strukture kostiju mogu izgledati oštećene. Takve ozljede mogu biti u obliku pukotina ili fraktura kostiju, u rasponu od manjih mikropraksa do kompresivnih prijeloma. Stoga, s manjim odstupanjima od norme, bolesnici ne sumnjaju ni na početak osteoporoze.

Da ne propustite ovu patologiju, upoznajte se s karakterističnim simptomima bolesti:

  • Dugačka (kronična) bol u području frakture, koja može imati različit karakter i ozbiljnost.
  • Poremećaji vidnog kostiju. Poremećaj rasta koštanog tkiva, zakrivljenost kralježnice, netočan položaj.
  • Traumatizacija koštanih struktura čak i uz manje mehaničke ozljede i fizički stres. Femur, kralježnica, rebra i kosti stopala najčešće su oštećeni.
  • Znatno dugo koalescencija i ozdravljenje kostiju i drugih tkiva na mjestu frakture.

Lijekovi za liječenje osteoporoze

Ako tijelo nije sposobno održavati ravnotežu korisnih elemenata, koriste se sintetički spojevi koji su usmjereni na jačanje kostiju. Najčešće se propisuju bisfosfonati za osteoporozu. Bisfosfonati imaju u svojoj strukturi dva fosfonata, što ih čini sličnima u strukturi pirofosfonata. Grubo govoreći, bisfosfonati preuzimaju kalcij i povlače ih natrag u kost. Glavna pozitivna strana takvog liječenja je ta da se ti lijekovi ponašaju isključivo na strukturama kostiju i ne uzrokuju patološki odgovor u zdravih tkiva. Detaljan opis mehanizma djelovanja tih lijekova može se naći u uputama za lijek.

Najčešće, stručnjaci propisuju bisfosfonate za liječenje osteoporoze

Postoji općenito prihvaćena klasifikacija bisfosfonata. Ona ima dva potpuno suprotna u vrsti udarne skupine:

  • Pripravci koji sadrže dušik.
  • Pripreme bez dušika.

Aminobisfosfonati su predstavljeni takvim pripravcima:

  • Alendronat natrij. Lijek je nehormonalan, koristi se za muškarce i žene. Ispravlja metabolizam u koštanom tkivu i pravilno oblikuje njegovu strukturu.
  • Ibandronska kiselina. Lijek je treća generacija bisfosfonata. Široko se koristi za liječenje osteoporoze u postmenopauzi, kao i hiperkalcemija (visoki udio kalcija u krvi). Za muškarce lijek je kontraindiciran.
  • Zoledroninska kiselina. Koristi se za brzo progresivnu osteoporozu. Djeluje selektivno na koštano tkivo, jer je sličan koštanoj rešetki. Ima antitumorski učinak, pa se može koristiti za liječenje na onkologiji.
  • Ibandronat natrij. Smanjuje aktivnost osteoklasta (stanica koje uništavaju strukturu kostiju). Najčešće se koristi u obliku preventivnih mjera usmjerenih protiv prijeloma tijekom menopauze.

Pripravci, bez prisutnosti dušika (jednostavni bisfosfonati):

  • Tiludronska kiselina, natrijev tildronat. Depoziti u spojevima koštanog tkiva fosfata i kalcija. To dovodi do jačanja i mineralizacije koštanog sustava. Koristi se za patološku mekoću kosti, Pagetovu bolest. Lijekovi za djecu kontraindicirani su.
  • Etička kiselina. Koristi se za liječenje osteoporoze s određenim bolestima (onkološka, ​​bubrežna bolest). Potrebno je imenovati s kalcijevim pripravcima jer može uzrokovati hipokalcemiju.
  • Natrijev klodronat. Koristi se za razvoj primarnog raka dojke, kao i za sprečavanje metastaza u kosti. Lijek sprečava hiperkalcemiju i osteolizu (resorpciju kostiju). Zbog činjenice da lijek ima prilično širok spektar aktivnosti, njegova cijena može se značajno razlikovati od troškova drugih lijekova u ovoj skupini.

Važno je: Bisfosfonati se ispuštaju u apoteku samo na recept liječnika i strogo pod njegovom kontrolom. Samo-lijekovi mogu naštetiti vašem zdravlju. Nemojte se uključiti u dijagnostiku bez kvalifikacija. Ako sumnjate na bolest - obratite se svom liječniku.

Koje druge bolesti imaju bifosfonate pozitivan učinak?

Pored osteoporoze, ova grupa lijekova može se koristiti za liječenje mnogih drugih bolesti. Na primjer, ti lijekovi se široko koriste u onkologiji, posebno za liječenje mijeloma. Oni se mogu koristiti tijekom zračenja i kemoterapije, i neće uzrokovati nuspojave. Također je vrlo često ova skupina lijekova propisana kada se otkrije metastaza. Naime, kada se metastaziraju u koštanom sustavu. Učinak takve terapije vidljiv je u samo nekoliko dana sličnog liječenja.

Bisfosfonatni pripravci naznačeni su za razvoj koštanog tkiva, deformiranje osteodistrofija i hiperparatiroidizam. Treba imati na umu da lijek i dozu trebaju odabrati samo stručni stručnjaci, jer samo-lijekovi mogu dovesti do nepovratnih posljedica.

Glavne preporuke za prihvaćanje ove skupine lijekova

Da bi se osiguralo da terapija bisfosfonatom bude što je moguće učinkovitija, treba strogo pridržavati određenih pravila za uzimanje tih lijekova.

  • Uzimanje lijekova treba odmah nakon buđenja ujutro, jer ljekovite komponente mogu iritirati gastrointestinalnu mukozu. Uz to, ovaj lijek treba jesti na prazan želudac i barem sat vremena prije jela.
  • Piti s hladnom vodom u dovoljnim količinama.
  • Ne trebate napisati lijekove s drugim tekućinama, posebno mlijekom ili čajem. Budući da te tekućine će inhibirati apsorpciju i apsorpciju lijekova.
  • Nakon upotrebe lijeka, poželjno je biti u vertikalnom položaju najmanje 30 minuta kako bi se smanjila iritacija gornjeg gastrointestinalnog trakta.
  • Učestalost primjene i doziranje lijeka treba propisati liječnik, a pacijent mora strogo slijediti preporuke.
  • Ako je pacijent zabrinut zbog bilo kakvih nuspojava ovog lijeka, odmah nazvati medicinsku osobu da promijeni režim liječenja.

Također se ne preporuča kombinirati ovaj lijek s takvim lijekovima kao što su:

  • Narkotici protuupalnih lijekova, jer je rizik od ulceracije i erozije gastrointestinalne mukoze značajno povećan.
  • Loop diuretici, budući da takva kombinacija može dovesti do poremećaja ravnoteže vode i elektrolita u obliku hipokalicemije i hipomagnezemije.
  • Aminoglikozidi, jer njihov patološki učinak na bubrege raste.
Prije početka liječenja osteoporoze, obratite se liječniku

Nuspojave koje mogu uzrokovati bisfosfonate

Ako je terapija pravilno propisana, a rizik od nuspojava ili komplikacija vrlo je nizak. Međutim, ako se krši režim ili pravila za uzimanje tih lijekova, može se razviti niz neželjenih reakcija. Najčešće se pojavljuju simptomi iritacije gastrointestinalnog trakta, što se očituje mučninom, povraćanjem, bolovima u trbuhu i žgaravicom različitih težine. Također, proljev i zatvor može se razviti jednako često. Ovi se simptomi obično pojavljuju u prvim danima uzimanja lijekova i mogu proći bez traga prilikom ispravljanja režima sredstava. U nekim slučajevima, bisfosfonati mogu izazvati upalne reakcije gastrointestinalnog trakta, koje se očituju pojavom ulcera, strogosti ili erozije.

Baš kao i mnogi drugi lijekovi, bisfofonati mogu uzrokovati različite alergijske reakcije, koje mogu imati širok raspon manifestacija. Alergija može imati i lagani i osobito teški put s mogućim razvojem angioedema, što uvijek zahtijeva hitnu medicinsku njegu. Ovaj lijek može imati neželjeni učinak na bubrege i jetru, a karakterizira bol u projekciji tih organa. Štoviše, ovi lijekovi djeluju na središnji živčani sustav, tako da mogu uzrokovati glavobolje, vrtoglavicu, bol u zglobovima, a također i mišiće. Opći zamor, smanjena učinkovitost također su karakteristični.

Najbolji bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Danas postoje mnogi lijekovi za liječenje bolesti zglobova, neki djeluju na strukturu kostiju, drugi na opće stanje tijela i pomažu na različite načine. Razmotrite takve lijekove kao bisfosfonate, saznajte kako se razlikuju od drugih lijekova i da li oni zaista pomažu.

Obratite pažnju! Svaki organizam je čisto individualan, a samo liječnik može odabrati trenutni tretman.

Tek nakon provedene dijagnostike organizma, otkriva se uzrok osteoporoze, moguće je uzeti medicinski tretman. Bisfosfonati su moderni lijekovi koji se zovu za zaustavljanje simptoma i razvoj osteoporoze. Označene su za jačanje koštanog tkiva, posebno kod žena tijekom postmenopauze

Što je osteoporoza i zašto je tako važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kosti zbog pranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećane krhkosti. U početku se razvija blagi porast gustoće kosti (osteopenija), a zatim postaje anomalno porozan i kompresibilni, poput spužve. To poremećaj strukture kostura vodi do čestih prijeloma.

UPOZORENJE! Za liječenje i profilaksu BOLESTI, naši čitatelji uspješno koriste metodu brzog i ne-kirurškog liječenja koja dobiva popularnost, preporučeno od strane vodećih njemačkih stručnjaka u bolestima mišićno-koštanog sustava. Pažljivo smo ga proučavali, odlučili smo vam ponuditi vašu pozornost.

Kost se sastoji od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njezinu čvrstoću (vidi proizvode koji sadrže kalcij). Kada neravnoteža navedene komponente nastaju ozljede u vidu pucanja (frakture kukova) ili prijelom (vertebralna kompresije frakture kralježnice). Neki pacijenti nekoliko godina čak ne znaju o prisutnosti oštećenja.
Osumnjičeni da razvoj bolesti može biti na sljedećim simptomima:

  • kronična bol lokalizirana na mjestu frakture;
  • smanjenje rasta, zakrivljenost kralježnice, nagib;
  • lomove s minimalnom tjelesnom aktivnošću, pada s visine njihovog rasta, koji su lokalizirani uglavnom u području rebara, kuka, kralježnice, nogu i zgloba.
  • odgođena fuzija koštanog tkiva.

Osteoporoza nije samo medicinski, već i socijalni i ekonomski problem koji utječe na sve segmente stanovništva širom svijeta.

statistika

  • Fraktura vratnice kralježnice često se pojavljuje kod ljudi od 75 do 80 godina; Druge vrste prijeloma tipične su za starce od 50 do 59 godina i smanjuju se s dobi.
  • Gubitak od 10% gustoće kosti povećava rizik frakture kralježnice za 2 puta, vrat kuka - 2,5 puta.
  • Do 2050. godine fraktura kuka u muškaraca će biti 310%, a za žene 240% više nego sada.
  • Svake 3 sekunde u svijetu dijagnosticiran je prijelom izazvan oboljelom od osteoporoze; fraktura kompresije kralježnice - svakih 22 sekundi.
  • Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljede povezane s povećanom krhkošću kostiju (80%), uključujući i one koji su već imali barem jedan lom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimati tablete protiv osteoporoze.
  • Mortalitet nakon frakture kuka u oba spola povećava se s dobi i najvjerojatnije je unutar godine dana ozljede i iznosi oko 20%.
    Glavni zadatak u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma, smanjenjem gubitka koštane mase, povećanjem gustoće i vraćanjem snage kostiju. Rano otkrivanje i pravovremeno započinjanje specifičnog liječenja značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Ova bolest pogađa oko 200 milijuna žena diljem svijeta;

  • svaka deseta žena u dobi od 60 godina
  • peti u dobi od 70 godina
  • dva od pet nakon 80 godina
  • dva od tri nakon 90.

VAŽNO JE ZNATI! Jedini lijek za ARTHRITIS, ARTHROSE i OSTEOCHONDROSIS, kao i druge bolesti zglobova i mišićno-koštanog sustava, preporučene od strane liječnika!

Što je bisfosfonat

  1. To su generalizirani nazivi skupina lijekova koji smanjuju progresivni gubitak kostiju. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.
  2. Aktivne komponente sadržane u pripravcima namijenjene su smanjenju dekalcifikacije kod osoba koje pate od osteoporoze i krhkih kostiju.
  3. Bisfosfonati su inherentno puni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetizirani samo umjetnim sredstvima.

Zanimljivo je! U dalekoj prošlosti, bisfosfonati su korišteni u naftnoj i tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi kao gnojiva.
U 19. stoljeću, ove kemikalije su korištene u inženjeringu kao usporivači procesa korozije. Zahvaljujući ovoj značajki, oni su postali široko rasprostranjeni u medicini, tek sada im je glavna svrha usporiti proces raspadanja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno uništenje dijelova strojeva i mehanizama.

Bisfosfonati su inherentno puni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetizirani samo umjetnim sredstvima.

Bisfosfonati, ili kako se također nazivaju "difosfonati", temelje se na dvije fosfonske kiseline, koji čine osnovu svih fosfornih organskih spojeva.

Svi moderni bisfosfonati su podijeljeni u dvije klase:

Obje klase droga već su dokazale svoju učinkovitost i široko se koriste u medicini.

Upozorenja za uporabu

Grupa bisfosfonatnih preparata poznata je čovječanstvu od sredine 19. stoljeća. Izvorno se koristi za inženjerstvo kako bi se spriječila korozija, ili kao gnojivo ili čistač u taktilnoj i naftnoj industriji.

Nakon što su se bifosfonati počeli proučavati, kao lijek, a to se dogodilo kasnih 70-ih godina, imali su vodeću ulogu u liječenju osteoporoze i njegovih komplikacija.

Do sada je njihova uporaba opravdana, osobito kada je riječ o bolestima mišićno-koštanog sustava s fokalnom resorpcijom koštanih tkiva.

  • Zahvaljujući uporabi droga ove grupe, proces uništenja kostiju je blokiran, kao rezultat - postaju sve robusniji. Također, bisfosfonati mogu pomoći u zaštiti kosti od učinaka razvoja karcinoma ili drugih bolesti.
  • U praksi, lijekovi se koriste za ublažavanje boli u kostima, posebno onih uzrokovanih mijelomom i metastazama. Koristi se za smanjenje visoke razine kalcija u krvi, jačanje kosti i smanjenje prijeloma.
  • Vrlo učinkovito bisfosfonati lijekova koji se koriste za osteoporozu, mijeloma, poremećaje u funkcioniranju kosti Pagetove bolesti, s primarnim hiperparatiroidizma, kao i tumora i metastaza, posebice su u kombinaciji s hiperkalcemije.

Pomaže li lijek?

Prema strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. To su oni koji sprečavaju metabolizam koštanog tkiva. Postoji struktura priprema iz dva procesa koji se suočavaju jedan s drugim - tkiva i prirodna destrukcija (resorpcija).

Kada se uzimaju lijekovi, tijelo prima molekule kalcija. Oni također prodiru u koštano tkivo, a zatim dolazi do akumulacije i produženog zadržavanja tih tvari.

U procesu utjecaja na tijelo, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje se također osjećaju u procesu funkcioniranja tijela.

  1. Njihova uloga je otapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  2. Ako tijelo razvije osteoporozu, osteoblasti ne mogu normalno oblikovati koštano tkivo i stoga početi uništiti stari.
  3. Kao posljedica - kosti postaju slabe, tanke i krhke.
  4. Kada su bisfosfonati umetnuti u kost, djelovanje osteoklasta se smanjuje, rast prestaje, a time počinje samouništenje, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više ne daju, ali naprotiv, postoji mogućnost oporavka.

Kada se koristi u liječenju, mehanizam djelovanja

Glavno farmakološko djelovanje bisfosfonata je stvaranje zapreka prirodnom uništenju koštanog tkiva u određenim bolestima. Osim toga, ti lijekovi imaju antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati se uspješno koriste za liječenje impresivnog popisa bolesti:

  • osteoporoza;
  • metastaze u koštanom tkivu;
  • bubri;
  • hiperkalcemija;
  • deformiranje osteodistrofija;
  • mijelom;
  • osteogenesis;
  • giperparatireorez;
  • poremećaja u formiranju koštanog tkiva.

Mehanizam inhibicije osteoblasta temelj je kompleksa bisfosfonatnog djelovanja na živom organizmu. Osteoblasti su mlade stanice koje, s pretjeranim rastom, značajno oslabljuju stabilnost koštanog tkiva, pa je stoga u liječenju osteoporoze važno inhibirati njihovu aktivnu tvorbu.

  1. Lijek je uključen u proces sinteze proteina i usporava proces kvarenja koštanog tkiva. Kao rezultat, kosti zadržavaju svoju snagu, a vjerojatnost prijeloma značajno se smanjuje.
    Kao dio složene terapije, najveći terapeutski učinak uzrokuju bisfosfonati za liječenje osteoporoze. Nazivi lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima.
    Štoviše, bisfosfonati imaju anestetički učinak i smanjuju tumore, čime se značajno poboljšava stanje bolesnika.
  2. Ti lijekovi se koriste u onkologiji, jer se uspješno suočavaju s posljedicama razvoja stanica karcinoma i ometaju njihov rast.
  3. Kao dio složene terapije, najveći terapeutski učinak uzrokuju bisfosfonati za liječenje osteoporoze. Imena lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima, ali njihovo djelovanje na tijelo međutim, jako varira.

Kako funkcioniraju bisfosfonati?

Prema strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. To su oni koji sprečavaju metabolizam koštanog tkiva. Postoji struktura priprema iz dva procesa koji se suočavaju jedan s drugim - tkiva i prirodna destrukcija (resorpcija).

  • Kada se uzimaju lijekovi, tijelo prima molekule kalcija. Oni također prodiru u koštano tkivo, a zatim dolazi do akumulacije i produženog zadržavanja tih tvari.
  • U procesu utjecaja na tijelo, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje se također osjećaju u procesu funkcioniranja tijela.
  • Njihova uloga je otapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  • Ako tijelo razvije osteoporozu, osteoblasti ne mogu normalno oblikovati koštano tkivo i stoga početi uništiti stari.

Kao posljedica - kosti postaju slabe, tanke i krhke.

Kada su bisfosfonati umetnuti u kost, djelovanje osteoklasta se smanjuje, rast prestaje, a time počinje samouništenje, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više ne daju, ali naprotiv, postoji mogućnost oporavka.

Bisfosfonati u osteoporozi: jesu li učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetički analozi prirodnih pirofosfata, koji su osnova koštane matrice i suzbijaju uništavanje koštane supstance.

Kako bisfosfonati djeluju sve do kraja, još nije jasno. Dokazano je samo da se kombiniraju s segmentima kostiju hidroksiapatitima, smanjuju njihovo savijanje i smanjuju razinu hidroksiprolina i alkalne fosfataze u sistemskom krvotoku. Oni potiskuju aktivnost osteoblasta, što usporava resorpciju koštanog tkiva.

Pojedinačne vrste bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonat, glavna supstanca koja je neophodna za stvaranje osteoblasta i smanjiti razinu geranil difosfata koji je uključen u formiranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u dvije skupine:

  • one koje ne sadrže dušikove atome;
  • aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Kakva je njihova prednost?

Amino-bisfosfonati su oni lijekovi koji su neophodni u liječenju osteoporoze, sadrže dušik u svom sastavu. Oni su učinkovitiji od lijekova koji nisu dušik, s posebnim oprezom da bi ih trebali koristiti žene. Aminobisfosfonati se ne mogu uzimati u dugim stadijima. Popis najboljih lijekova ove vrste može biti:

  1. Zolcdronat. Koštano tkivo djeluje vrlo selektivno, samo u mjestu gdje su kosti podvrgnute degenerativnim promjenama. Sredstvo je sposobno uzrokovati resorpciju kosti tako što utječe na osteoklast. Međutim, sredstvo ne može negativno utjecati na mineralizaciju. Glavna aktivna tvar u ovom slučaju je zoledroninska kiselina. Prodaje se u obliku koncentrata za infuziju.
  2. Bondronat. U svom sastavu sadrži ibandronu kiselinu koja ima pozitivan učinak u liječenju osteoporoze. To je prikladno koristiti ovaj lijek za prevenciju osteoporoze. Mogu biti korištene od žena nakon menopauze. Uspješno u kombinaciji sa spolnim hormonima tabletama. Muškarci se ispuštaju u slučajevima kada postoje stvarne kliničke manifestacije bolesti. Bondronat se može koristiti kada biokemijski krvni test bilježi hiperkalcemiju.
  3. Alendronska kiselina. Ne-hormonski lijek koji je u stanju uspješno ispraviti metabolizam kostiju. Agent je u stanju učinkovito stimulirati osteogenezu. Prodaje se u obliku tableta. Prihvaća se jednom tjedno. Trajanje liječenja određuje liječnik u skladu sa zdravstvenim stanjem pacijenta.
  4. Clodronic acid. Danas je jedan od lijekova eksperimentalne medicine, može selektivno smanjiti mikrofage. U farmaceutici se proizvodi pod imenom Clodron i Bonefos. Ona igra ulogu inhibitora resorpcije kostiju. Smanjuje vjerojatnost prijeloma, ima analgetski učinak.

Značajke korištenja

Bisfosfonati su oni lijekovi koji se ne mogu koristiti sami. Imenovati i pratiti njihovu upotrebu trebao bi biti samo stručnjak. Lijekovi ove skupine slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Zato liječnici savjetuju da ih uzimaju na praznom trbuhu i barem sat vremena prije obroka. Ali ne zaboravite da bisfosfonati imaju izrazito negativan učinak na želudac. Stoga, osoba treba pomoći što je brže moguće probaviti lijek. Nemojte držati vodoravni položaj nakon ulaska u tabletno računalo.

  • Zbog slabe apsorpcije lijek treba uzimati s oprezom.
  • Bolje je uzimati lijekove koji sadrže kalcij 2-3 sata nakon uporabe bisfosfonata.
  • Prva intravenozna primjena lijekova ove skupine popraćena je općim negativnim manifestacijama (groznica, teška bol u mišićima, vrtoglavica, mučnina).
  • Sljedeće injekcije neće dati takvu snažnu reakciju ili se uopće neće manifestirati.
  • S obzirom na privremeni negativan učinak, nema potrebe liječiti takve simptome.

Za veću učinkovitost bisfosfonata, terapija s njima treba provoditi u kombinaciji s kalcijem i vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih lijekova je zatajenje bubrega. Prije početka liječenja pacijent mora:

  • ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • patologije i teške erozivne bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • osjetljivost na lijek.

Jednostavni bisfosfonati - što možete odabrati?

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

  1. tiludronata (Skelid) je propisana za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzmite 1 puta dnevno (400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Pijte malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon 6 mjeseci, tečaj se mora ponavljati.
  2. etidronay (Fosfoteh, 99mTc, ksidifon, Pleostat, Didronel) propisane za deformiranje osteodistrofiju, osteoporoza, hiperkalcemija, koja nastaje u malignih tumora i oksalata bubrežnih kamenaca. Otpuštaju se u injektabilnim i oralnim oblicima. Liječenje općenito propisana uporaba kalcij, magnezij i vitamin D. Shema liječenja ovisi o dobi pacijenta i težini bolesti. Pripravci na bazi etidronata dozvoljeni su za uporabu kod djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze lijeka koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseci, 1-2 mjeseci, ponoviti postupak. Kod smanjenja mineralne gustoće kostiju i gubitak spužvastom trajanje terapije u bolesnika s reumatoidnim artritisom je najmanje 12 mjeseci na dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg tjelesne težine. Dnevna doza treba podijeliti u dvije podijeljene doze. U pozadini liječenja trebate slijediti dijetu bogatu kalcijem i, ako je potrebno, s njim uzimate kemoterapijske lijekove.
  3. klodronat (Klobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos) propisuje osteoporoze, maligne apsorpciju kosti za prevenciju metastaza u kostima kod pacijenata s rakom dojke primarni, hiperkalcemija uzrokovana onkologiji. Na prodaju su ampulirani i oralni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže Clodronate ne mogu se isprati tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se uzimaju bez žvakanja. Tableta (800 mg) mogu se podijeliti u dva dijela, ali im je potrebno da se u isto vrijeme, ne drobljenja ili žvakanje. Oblici injekcije otopljeni su u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Shema liječenja u svakom pojedinačnom slučaju odabrana je pojedinačno.

U pozadini liječenja bisfosfonatima, tijelo treba dobiti dovoljnu količinu tekućine, također je potrebno pratiti rad bubrega i razinu kalcija u krvotoku.>

Aminobisfosfonati - napredniji oblik lijekova

Najčešće se propisuju aminobisfosfonati:

  1. Zoledroninska kiselina (Zoledronat, aklast, zometa) selektivno utječe na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta, što uzrokuje lizu kostiju. Stoga se uspješno koriste u bolesnika s osteoporozom. Glavna značajka zoledronata je da potiskuje resorpciju kostiju i istodobno ne pokazuje neželjene učinke na formiranje i proces mineralizacije koštanog tkiva, po svojim mehaničkim svojstvima. Dodjeljivanje u obliku spore IV infuzije. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi terapijski učinak prve doze bio maksimalan, drugi sustav može se postaviti tek nakon tjedan dana.
  2. ibandronat (sinonima Bondronate, Bonviva). To bifosfonat indiciran za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući menopauze, za sprječavanje fraktura kosti, metastaze na kosti, kalcij, veći uzrokovane rakom.
    Oralni oblici doziranja se uzimaju jedan sat prije jela, uzimanje lijekova ili tekućina (osim jednostavne vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata potrebno je 1 sat ostati u vertikalnom položaju. Nećemo dopustiti njihov prijem noću.
    Intravenska injekcija dopuštena je samo u bolnici. Potrebno je paziti da aktivna tvar ne dođe u arteriju i susjedne tkanine.
  3. Alendronska kiselina (Fosamax, Osterepar, Foroza, Strongos, Ostalon, Alental) je ne-hormonska inhibitor resorpcije kosti, normaliziraju metabolizam u koštano tkivo, osteogenesis aktivira kontrolira ravnotežu između uništavanja i restauraciju procesa, stimulira formiranje kosti uobičajenih histološke struktura. Propisana za postmenopauzi i senilne osteoporoze za prevenciju prijeloma, Pagetove bolesti i hiperkalcemije malignosti.
  4. risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključeni su u shemu terapije osteoporoze i deformiranja osteitis. Proizvedeno u tabletama.

Anti-resorptivno (kosti-stanjivanje), zastarjelo

kalcitonin

Kalcitonin (Mikaltsik 5 amp 1100 rub) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. U farmaceutskoj industriji se sintetizira rekombinantni ljudski kalcitonin, kao i kalcitonin svinja i lososa.

Nuspojave: Uz nazalnu primjenu, može doći do nazalnog krvarenja, curenja nosa, iritacije sluznice, mučnine ili povraćanja. Kod primjene injekcijskog oblika kalcitona, upala se može pojaviti na mjestu ubrizgavanja.

Lijek, ranije korišten, kao antiresorptiv (sprečava resorpciju kostiju). Imao je prilično skromnu dokaznu bazu, nešto smanjujući učestalost prijeloma kralješaka i zaustavljajući akutnu bol povezanu s osteoporotskim prijelomima. Posljednjih godina prikupljene su informacije o povećanju učestalosti novih registriranih onkopatologija kod bolesnika koji koriste moklaktiku. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, koji ostaje na tržištu kao lijek. Smanjuje sindrom boli u frakturama kralješaka na pozadini osteoporoze i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator receptora estrogena druge generacije, skraćeno SMER. Lijek ima učinak sličan estrogenu u koštanom tkivu, ali se ponaša kao anti-estrogen u endometri. To vam omogućuje da spriječite moguće nuspojave, uključujući i rizik od razvoja raka.

Nuspojave: Uz uporabu raloksifena, može doći do povećanja težine plime i oseka; rizik od tromboze, uključujući duboku vensku trombozu i plućnu emboliju. Rizik od neželjenih reakcija je vjerojatnije da će se pojaviti tijekom prva četiri mjeseca korištenja.

Do sada nije dokazana učinkovitost lijeka niti je dokazano da smanjuje rizik od ekstremnih fraktura.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prilia)

Denosumab (60 mg, RUB 22000) je humano antitijelo (IgG2) koji blokira formiranje i aktivnost osteoklasta, koji su odgovorni za resorpciju kosti. Prolia jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću, sprječava prijelome. Lijek se daje dvaput godišnje pod kožom u području kuka ili trbuha. Propisan je za uklanjanje osteoporoze:

  • kod žena nakon menopauzalnih promjena s tendencijom lomljenja različite lokalizacije;
  • kod muškaraca s smanjenom gustoćom kosti i rizikom od prijeloma kralješaka na pozadini hormonske supresijske terapije.

Denosumab je lijek izbora u slučaju visokog multifaktorskog rizika od prijeloma, kao i netolerancije na druge metode liječenja osteoporoze.

Lijek se daje jednom svakih šest mjeseci. Istražuje se u kliničkim ispitivanjima od 2004. Paralelno s osteoporozom proučavana je za liječenje metastaznih koštanih lezija kostiju. Za razliku od bisfosfonata, nije kontraindiciran kod bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Lijekovi koji povećavaju koštanu masu

Teriparatide (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anabolički poticajni rast kostiju. To je naznačeno u postmenopauzi, primarnoj, senilnoj osteoporozi i idiopatskim oblicima kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kada su bisfosfonati neučinkoviti. U Rusiji se proizvodi pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg, 26.000 rubalja). je sintetički analog ljudskog paratiroidnog hormona, koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih pripravaka za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju koštanog tkiva, teriparatid potiče rast novog koštanog tkiva.

Ovaj lijek se koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze kod žena i muškaraca različitih etiologije. Lijek stimulira aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, jača kosti i sprječava prijelome.

Doziranje: Preporučena doza iznosi 20 mcg dnevno. Teriparatid se ubrizgava supkutano u kuku ili trbuh.

Od upotrebe Forteo treba napustiti:

  • kada je alergičan na njegove sastojke;
  • djece i adolescenata;
  • trudna ili dojenja;
  • maligne neoplazme kostiju;
  • tijekom ili nakon terapije zračenjem;
  • s hiperkalcemijom;
  • s hiperparatiroidizmom i Pagetovom bolešću;
  • tešku bolest bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku odnose se na lijekove na recept i nisu namijenjeni samo liječenju. Zbog mogućih ozbiljnih ozljeda na zdravlje, prije korištenja ovih lijekova trebate dobiti savjet liječnika.
zdravotvet.ru

klasifikacija

Bisfosfonatni pripravci uvjetno su podijeljeni u dvije skupine, apsolutno različite u njihovim djelovanjima:

  • Pripreme sa sadržajem dušika;
  • Pripreme, bez dušika.

Bisfosfonati koji sadrže dušik (aminobisfosfonati) sadrže sljedeće supstance:

  1. "Alendronat natrij" - ne-hormonski lijek koji ispravlja metabolizam između tkiva kosti i tvori normalnu strukturu. Moguća primjena na muškarce i žene.
  2. "Ibandronatna kiselina" je lijek u trećoj generaciji bisfosfonata. Dobro je preporučeno u liječenju osteoporoze u žena u postmenopauzi. Ibandronska kiselina se široko koristi u hiperkalcemiji (prekomjerno povećanje kalcija u krvi). Muškarcima se ne preporučuje korištenje ovog lijeka.
  3. "Zoledroninska kiselina" - karakterizira sposobnost selektivnog djelovanja na koštano tkivo. Lijek selektivno utječe na strukturu kosti zbog njegove sličnosti s koštanom rešetkom. Važan učinak je antitumorsko svojstvo. Na temelju ove kiseline proizvode se sljedeći bisfosfonati: "zoledronat", "Zometa". Propisan je u liječenju progresivnog oblika osteoporoze.
  4. "Ibandronat natrij" ("Bonviva", "Bondronate" - preparati na osnovi) smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje uništavanje kostiju. Uglavnom se koristi za preventivno liječenje prijeloma žena u postmenopauzi.

Važno! Amino-bisfosfonati su učinkovitiji u liječenju osteoporoze kod žena.

Jednostavni bisfosfonati koji ne sadrže dušik:

  • Tiludronat natrij (tiludronska kiselina) - nakuplja fosfatne i kalcijeve spojeve u kostima, doprinoseći njihovoj mineralizaciji i jačanju. Koristi se za prekomjernu mekoću kostiju ili liječenje Pagetove bolesti. Nije dodijeljena djeci.
  • „Etidronat” ( „Didronel”, „ksidifon” etidronsku kiselinu) -rekomendovan za liječenje osteoporoze povezane s postupcima raka, Pagetove bolesti i bubrežne bolesti. Uvijek se propisuje zajedno s kalcijevim pripravcima.
  • „Klodronat” (natrij klodronat, „Bonefos”, „Klobir”) - je indiciran za primarnog karcinoma dojke, za pravovremeno prevencija koštanih metastaza. Sprječava razvoj hiperkalcemije i osteolize.

Bisfosfonati su ljekoviti oblici koji se prodaju isključivo na recept i pod obveznim nadzorom liječnika. Prijam bez propisivanja liječnika može biti štetan za zdravlje! Nemojte sami dijagnosticirati osteoporozu!

Kako pravilno uzimati bisfosfonate

Glavna stvar u uzimanju lijeka je uporaba strogo na prazan želudac, pola sata prije obroka, što će uvelike poboljšati učinak lijekova. Nemojte zaboraviti da lijekovi ove skupine mogu uzrokovati upalu probavnog trakta. Stoga, nakon uzimanja lijeka, potrebno je oko sat vremena ostati u vertikalnom položaju, što će značajno smanjiti rizik od erozije želuca.

Savjet! Bisfosfonate treba piti samo s vodom u velikim količinama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bifosfonatom

Ovi spojevi pokazuju visoki glamur u osteoporozu, ošišan bol u zloćudnim tumorima, koji su u pratnji metastaze kostiju, čisto hiperkalcemija povezana s rakom, ali oni imaju mnogo neželjene nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima koji se promatraju u pozadini tretmana bisfosfonatom vrijedi ukinuti:

  • toksični učinak na bubrege;
  • hipokalcemija, nastaju kada se primjenjuju intravenski oblici doziranja;
  • osteonekroza čeljusti, razvijanje uz tretiranje bisfosfonata koji sadrže dušik;
  • visoki rizik frakture kuka na pozadini liječenja zoledronatima, što je posljedica blokiranja procesa oporavka kod kosti pacijenata s rakom;
  • atrijska fibrilacija, posebno u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
  • dispeptički poremećaji: gastralgija, konstipacija ili labav stolica, mučnina, disfagija;
  • čireva probavnog sustava;
  • groznica, mialgija i drugih simptoma sličnih gripi, koji su posljedica aktivacije T-limfocita;
  • kožne reakcije (erupcije, eritema);
  • opća slabost;
  • Pad viđenja, bol u očima, konjunktivitis i skleriti;
  • alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Treba imati na umu da uz istodobnu primjenu bisfosfonata i:

  • NSAR povećava se rizik od neželjenih učinaka na probavni sustav;
  • s paralelnim prijemom iz diuretike petlje povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
  • u kombinaciji s aminoglikozidi povećan toksični učinak na bubrege;
  • na pozadini tretmana bisfosfonatom ne dopuštaju prijem alkoholnih pića.

Nemojte miješati injekcijske oblike s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.

Farmakološko djelovanje

Bisfosfonati (difosfonati) nazivaju se tako jer molekule tih supstanci sadrže dva fosfonata (PO3). Ovi kemijski spojevi su najbliži analogni prirodnim pirofosfatima, koji se ne cijepaju enzimima prisutnim u ljudskom tijelu.

Glavna svrha farmaceutskih pripravaka bisfosfonata je stabilizacija kostura kod bolesti, praćeni brzim gubitkom koštane mase.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

  1. Osteoklasti - potiču resorpciju (uništavanje) starih stanica kostura.
  2. Osteoblasti - uključeni su u proces formiranja novog tkiva.

Kod osteoporoze, potonji se jednostavno ne mogu nositi sa svojim zadatkom, dok osteoklasti nastavljaju rutinski raspolagati starim stanicama.

Prevencija i liječenje osteoporoze se temelji na učincima bisfosfonata na osteoklasta, koja se sastoji u inhibiciji njihovom rastu i njihove samouništenja proces započeo, pri čemu suspendiran razrjeđivanje kosti. Još jedna važna točka: lijekovi drže u kostima toliko mnogo kalcija i fosfora.

Nadalje, bisfosfonati se koriste u liječenju pacijenata oboljelih od raka u liječenju i prevenciji metastaza, ciljane kosti dojke, pluća, prostate, bubrega, štitnjače.
Ulazak u tijelo i nakupljanje lijekova:

  • smanjiti visoki sadržaj kalcija u krvi - hiperkalcemija, što je istovremeni znak metastatske oštećenja kostiju;
  • spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
  • imaju analgetski učinak.

Nedvojbena prednost je da su ti lijekovi ne-hormonski i ne opterećuju kardiovaskularni sustav. Značajni nedostatak je slaba topljivost, što ga čini teško za tijelo probaviti.

Grupe za lijekove

Postoje dvije glavne vrste bisfosfonata koje se razlikuju po načinu na koji utječu na osteoklast:

  • Bezazotnye, ili sredstva prve generacije.
    Dovoljno je aktivno koristiti takve lijekove na temelju njih, kao što su etidronat, klodronat, tiludronat. Razarajući učinak na osteoklastove posljedica je apsorpcije od strane potonjeg. Etidronat i klodronat uspješno se koriste u složenom liječenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, koji sadrže dušik, lijekove druge generacije.
    Učinkovitije zbog njihove selektivnosti kada se ponašaju na osteoklastima i produljenom djelovanju, što može imati, jer Osteoklasti ne apsorbiraju, za razliku od onih koji nisu dušik. To su lijekovi kao što su pamidronat i alendronat. Djelotvoran u osteoporozu zbog menopauze u žena, u liječenju bolesnika s rakom kod metastaza u kostima.

Proizvodi koji sadrže dušik već su uvedeni, što stručnjaci pripisuju trećoj generaciji bisfosfonata. Njihove aktivne tvari su ibandronat i zolendronske kiseline. Među najčešćim lijekovima uključuju Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronska kiselina) ima određenu molekulsku strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koji određuje visoki potencijal zoledronsku kiselinu, i uzrokuje oštro povećanje u aktivnosti lijeka u odnosu na prethodne generacije lijekova.

Varijante upotrebe lijekova: oralno i intravenozno.

Što trebate znati kada liječite bisfosfonate

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Dakle, u korištenju bisfosfonata je važno pridržavati se uputa o doziranju i da pažljivo pročitate popis kontraindikacija i druge potrebne informacije navedene u sažetku. Iz istih razloga samo-lijek je opasan.
Lijekovi se mogu koristiti samo kao što je propisao vaš liječnik!

Značajke prijema

Budući da su bisfosfonati dostatno ozbiljni medicinski pripravci, ispunjeni nuspojavama, preporuča se pridržavati određenih pravila pri primjeni:

  1. Uzmi ujutro na prazan trbuh, u isto vrijeme s puno vode.
    Za konzumaciju hrane nakon što je to dopušteno ne ranije od sat vremena.
  2. Pijte isključivo običnom mirnom vodom. Sva druga pića će spriječiti djelovanje lijeka.
  3. Unutar jednog i pol sata nakon uzimanja, ako je moguće, zadržite okomitu poziciju. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što smanjuje njegov iritantan učinak na zidove jednjaka i želuca.
  4. Preporučljivo je uzeti kalcij ili vitamin D paralelno s bisfosfonatnim tečajem, ali ih koristiti uz poštivanje dvosatnih vremenskih intervala. Isključenje istodobnog prijema tih sredstava.

Parenteralni bisfosfonati se daju intravenski metodom infuzije (kapom) 2-3 sata.
Na brzi bolus preparati mogu uzrokovati akutni zatajenja bubrega da protiv heperkalcemija popratnom raka, može dovesti do smrti.
Ograničenja za upotrebu bisfosfonata su:

  • trudnoća,
  • dojenje,
  • od 18 do 18 godina,
  • individualna netolerancija,
  • zatajenje bubrega,
  • Gastrointestinalna bolest u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, izbjeći ćete komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Nuspojave

Među štetnim učincima bifosfonata koji se često pojavljuju su:

  • u probavnom sustavu - nadraženost želuca i duodenuma, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u trbuhu, nadutost i zatvor;
  • glavobolje i bol u mišićima;
  • artralgije;
  • bolesti bubrega i jetre zbog akumulacije toksičnih tvari;
  • hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
  • alergijske simptome.

Ako neovlašteno korištenje bisfosfonata i nekontrolirano, a može biti i više značajnih komplikacija, kao što fibrilacije atrija - desynchronization srčanog ritma, osteonekroze čeljusti subtrochanteric prijeloma bedrene kosti.

Međutim, manifestacija svih tih nepoželjnih simptoma nije zapažena kod svih pacijenata. Pravilno izračunani tijek liječenja i pridržavanje režima pomaže u izbjegavanju pojave nuspojava i smanjenju rizika od komplikacija.

Mišljenje ljudi

Imam post-menopauzalnu osteoporozu, uzimam zoledronsku kiselinu jednom godišnje. Prvi put u roku od 3 dana bilo je simptoma sličnih gripi, vidjeli Paracetamol za njihovu eliminaciju.

Naknadna infuzija je dobro prenesena. Redovito prolaze denzitometriju kostiju, doktor je primijetio pozitivnu dinamiku.

Maria, Moskva

Što liječnici misle

Bisfosfonati se uspješno koriste u liječenju različitih tipova osteoporoze, smanjuju vjerojatnost prijeloma, uključujući zglobove kuka.

No, nažalost, oni imaju neke kontraindikacije o upotrebi i niz prilično ozbiljnih nuspojava, tako da ih se može liječiti samo pod strogim nadzorom liječnika i uz dužno poštovanje laboratorijskih pokazatelja. Potrebno je strogo pridržavati propisane regije liječenja.

Maria Alexandrovna, reumatologa

Bisfosfonati se izdvajaju isključivo na recept formi. Pohranite ih na tamnom, nedostupnom mjestu za djecu, na temperaturi od najviše 25 stupnjeva.
osteocure.ru

instrukcija

Uzimanje bisfosfonata, morate se pridržavati ovih preporuka:

  1. Uzmi drogu u obliku pilule ili kapsule ujutro na praznom trbuhu;
  2. Uzimamo 1 tabletu s čašom vode (200 ml);
  3. Nakon uzimanja lijeka, ne preporučuje se sjesti ili leći;
  4. Možete jesti za 30-40 minuta.

Često, trajanje tretmana za osteoporozu s lijekovima iz bisfosfonatne klase je oko 3-5 godina. Lijek se može uzimati jednom dnevno ili jednom tjedno.

Približne cijene

Cijena bisfosfonata za liječenje osteoporoze ovisi o nazivu lijeka, tvrtke i zemlje proizvođača, također o farmakološkom sastavu i kemijskoj formuli.

Predstavljamo približne cijene nekih proizvoda:

  1. Alendronat (trošak preparata ibandronske kiseline je 270-700 rubalja);
  2. Zoledroninska kiselina (trošak liječenja za 12 mjeseci je od 15.500 do 35.000 rubalja);
  3. Pamidronat (cijena je od 5 do 10 tisuća rubalja);
  4. Clodronate (cijena - 8 - 17 tisuća rubalja);
  5. Bondronat (cijena je od 7 do 9 tisuća rubalja).

Više informacija o terapiji osteoporoze s bisfosfonatima može se naći u sljedećem videu:

Bisfosfonati su pripravci za osteoporozu, koji su sastavni dio sveobuhvatnog tijeka medicinskih učinaka na pacijentovo tijelo. Pridržavajući se uspostavljenog tijeka liječenja, možete vratiti zdravlje vašeg tijela. Pazite na svoje zdravlje!

Recenzije

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, svake godine, 20. listopada, označava dan borbe protiv osteoporoze. Na veliko žaljenje, nedavno, broj pacijenata s ovim bolestima povremeno se povećao.

Naravno, takva bolest nije kobna, ali daje mnogim problemima pacijentima, a značajno smanjuje i kvalitetu života.

Štoviše, s obzirom na činjenicu da stariji ljudi nakon prijeloma kuka umire u većem postotku nego od neke druge bolesti. Za većinu ljudi, pripravci bisfosfonata su nada za oporavak.

Prema doktor medicinskih znanosti S.Rodionovoy situacija s osteoporozom je dovoljno teška, jer danas nema dovoljno zasićenje tijela hranjivim tvarima i elementima, masovno distribuira loših navika, droga, alkohol, niska tjelesna aktivnost - i muškaraca i žena, što pridonosi pojavi i razvoju osteoporoze.

Potreba za dobrim lijekovima, koja su dizajnirana za borbu protiv osteoporoze - opravdana je.
Prema riječima stručnjaka, bisfosfonati - nije panaceja, njihova uporaba treba dotaknu sa zdravim razumom, ali se osloniti na njih u liječenju i da se zaustavi rast kostiju u rastu malignih stanica je potrebno, kao i za pacijente je pravi način da se prevlada većina ozbiljnih bolesti u svijetu.

zaključak

Primjena skupnih droga bisfosfonata, jača kosti i zdravlje, međutim, nakon svega navedenog, potrebno je shvatiti da je samo-liječenje i samouprave oznaka takvih lijekova može dovesti do neželjenih štetnih učinaka.

Više Članaka O Stopalima